Ein synthetisches Hexapeptid-Wachstumshormon-Sekretagog mit einer der stärksten GH-freisetzenden Wirkungen seiner Klasse. Hexarelin wird zusätzlich für seine kardioprotektiven Eigenschaften erforscht.
Hexarelin aktiviert den GHS-Rezeptor in der Hypophyse und stimuliert eine starke GH-Ausschüttung. Zusätzlich bindet es an CD36-Rezeptoren im Herzgewebe und entfaltet dort GH-unabhängige kardioprotektive Wirkungen. Bei Daueranwendung kann eine Desensibilisierung der GH-Antwort auftreten.