Ein synthetisches Analogon der ersten 29 Aminosäuren des natürlichen Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH). Sermorelin war das erste zugelassene GHRH-Analogon und dient als Referenzsubstanz in der GH-Forschung.
Sermorelin bindet an den GHRH-Rezeptor auf somatotropen Zellen der Hypophyse und aktiviert cAMP-abhängige Signalwege, die die Synthese und pulsatile Freisetzung von Wachstumshormon stimulieren. Im Gegensatz zu exogenem GH bleibt der natürliche negative Feedback-Mechanismus über IGF-1 intakt.