Ein stabilisiertes 44-Aminosäure-Analogon von humanem GHRH (Growth Hormone-Releasing Hormone). Tesamorelin ist das einzige GHRH-Analogon mit FDA-Zulassung und wird intensiv in der Forschung zu viszeralem Fettgewebe und Lipodystrophie untersucht.
Tesamorelin bindet an den GHRH-Rezeptor der Hypophysenvorderlappen-Somatotropen und stimuliert die Synthese sowie pulsatile Freisetzung von endogenem Wachstumshormon. Die N-terminale trans-3-Hexenoyl-Modifikation schützt das Peptid vor proteolytischem Abbau und verlängert die Halbwertszeit gegenüber nativem GHRH signifikant.