Ein neuartiger oraler, nicht-peptidischer GLP-1-Rezeptoragonist von Eli Lilly. Orforglipron könnte als täglich eingenommene Tablette die Zugänglichkeit der GLP-1-basierten Therapie revolutionieren.
Orforglipron bindet als kleines Molekül an den GLP-1-Rezeptor und aktiviert dieselben intrazellulären Signalwege wie native GLP-1-Peptide. Die nicht-peptidische Struktur ermöglicht orale Bioverfügbarkeit und Magensäurestabilität. Es stimuliert die glukoseabhängige Insulinsekretion, unterdrückt Glucagon und wirkt zentral appetitregulierend.